Caféine

Caféine, alcaloïde (C8H10O2N4) que l'on trouve dans le café, le thé, le cacao et d'autres plantes. Elle est aussi présente dans la plupart des boissons au cola. La caféine a été découverte dans le café en 1820. En 1838, on a montré que la théine, découverte dans le thé en 1827, était identique à la caféine. La caféine augmente la pression artérielle, favorise la formation de l'urine et stimule le système nerveux, l'activité du cœur et des poumons. Elle est utilisée dans le traitement de la migraine, car elle provoque la constriction des vaisseaux sanguins dont la dilatation semble être la cause de cette affection. Elle augmente également l'action des analgésiques comme l'aspirine, et elle peut soulager quelque peu les crises d'asthme en dilatant les voies bronchiques. La caféine est produite dans le commerce à partir de la fabrication du café décaféiné.

On pensait que la caféine pouvait être à l'origine de certains cancers et anomalies congénitales, mais aucune étude n'a pu confirmer ces hypothèses. Il arrive que certaines personnes qui arrêtent de boire du café aient des maux de tête.

La consommation de caféine a une longue histoire au sein des cultures humaines, et pourtant cette drogue ne reçoit que très peu d'attention dans le débat actuel sur la toxicomanie et l'accoutumance. Pourtant, ses effets sur l'organisme, à la fois physiologiques et psychologiques, en font une drogue pouvant donner lieu aussi bien à une consommation abusive qu'à une dépendance. Du fait que la caféine est généralement considérée comme bénigne, que sa consommation est socialement acceptable (et même encouragée), que l'approvisionnement en caféine est géré légalement par de grandes entreprises agro-alimentaires (qui ont tout intérêt à encourager sa consommation), il est très improbable que cette drogue soit soumise à un quelconque contrôle gouvernemental dans un avenir proche. L'individu, en revanche, se doit de connaître les effets nocifs de la caféine et sa capacité à engendrer une accoutumance.

Historiquement, la caféine était consommée depuis des siècles en Orient et dans les sociétés précolombiennes avant que son usage ne se répande en Europe. Bien que la drogue d'élection des européens soit plutôt l'alcool (ce qui explique en partie la grande diversité de ses formes dans cette région du monde), il n'a pas fallu longtemps aux marchands et aux explorateurs pour rapporter du café d'Arabie et de Turquie, du cacao du Nouveau Monde, du thé de Chine, et la noix de kola d'Afrique Occidentale, et pour que la consommation de caféine trouve une large popularité en Europe. Il est intéressant de noter que, au moment de devenir une boisson très prisée en Europe, le café a fait l'objet de mises en garde et de tentatives de répression de la part des autorités gouvernementales, religieuses et médicales. De bien des façons, l'avènement de la culture du café a suscité une hystérie semblable à celle des drogues plus courantes.

Aujourd'hui, les principales sources de caféine telle qu'elle est consommée aujourd'hui sont le café, le thé, le chocolat et certaines boissons non alcoolisées. On commercialise aussi la caféine en cachets, comme excitant, comme aphrodisiaque, ou comme coupe-fin. Bien que la caféine ne soit pas considérée comme une drogue pouvant induire une dépendance, il est surprenant de constater le nombre de personnes qui, d'une part, soutiennent que le café n'est pas une drogue mais une boisson délicieuse et innocente, et qui, d'autre part, sont incapables de se passer de leur café matinal qui les réveille pour la journée. En effet, un certain nombre d'études ont montré que la caféine engendre une accoutumance, les symptômes de privation se traduisant par de l'irritabilité, de la lenteur, des maux de tête, de la dépression et/ou de la nervosité. De plus, dans des tests où l'on demande à des non-buveurs de consommer des quantités de café ou de thé normales pour des buveurs compulsifs, les sujets ont ressenti de la nervosité et des douleurs gastro-intestinales. En outre, la caféine peut donner lieu à des abus sérieux, lorsqu'il arrive que le buveur consomme sept à quinze tasses (ou l'équivalent) en quelques heures. Dans des cas aussi extrêmes, on a observé du délirium, de la tachycardie, des tremblements et un état psychotique lié à la caféine, ainsi que des troubles gastro-intestinaux sérieux. D'après ces observations, il est évident que la caféine, pas loin d'être une drogue, est un produit engendrant une toxicomanie et troublant l'esprit, et dont la consommation peut être excessive.

Produits Préparations Utilisation Effet positif Tolérance Dépendance Accidents aigus
Physique Psychique
Café - thé - chocolat Dérivés xanthiques, médicaments Boissons diverses Stimulant +/- +/- + Surdosage avec des formes médicamenteuses : convulsions, troubles cardiaques

 

La caféine, se retrouve dans le café, le thé, les boissons au cola, le cacao, le chocolat, les pilules stimulantes ("wake-ups") et certains médicaments pour traiter le rhume et les maux de tête. La caféine purifiée se présente sous forme de poudre blanche au goût amer.

 

Combien de caféine retrouve-t-on dans ces produits ?

Voici les quantités habituelles de caféine contenues dans des produits courants. (Une tasse équivaut à une portion ordinaire, soit environ 200 mL.)

  • une tasse de café infusé ou au percolateur: 100 mg
  • une tasse de café instantané: 65 mg
  • une tasse de café décaféiné : environ 1 mg
  • une tasse de thé : 30 mg
  • une boisson gazeuse contenant de la caféine (280 mL) : 35 mg
  • une tablette de chocolat (50 g) : 20 mg
  • une tasse de chocolat chaud : 50 mg
  • une pilules stimulantes ("wake-ups") : 100 mg

La quantité de caféine contenue dans les médicaments contre le rhume et les maux de tête varie d'un produit à l'autre. Elle est indiquée sur l'étiquette des produits en vente libre, mais elle ne figure pas sur celle des médicaments obtenus sur ordonnance.

Qu'est-ce qui rend la caféine si populaire ?

Environ neuf adultes sur dix consomment de la caféine, surtout dans le café et le thé. La majorité des gens prennent ces boissons régulièrement à certains moments de la journée et en effectuant certaines activités - par exemple, lorsqu'ils ont besoin d'un petit remontant (non alcoolisé) ou qu'ils se détendent avec des amis. C'est l'effet stimulant de la caféine (l'effet remontant) que les usagers recherchent.

Certaines personnes croient que la caféine contenue dans le café peut dessoûler quelqu'un qui a trop bu. Cette idée est fausse. La caféine peut rendre une personne plus éveillée et plus agitée, mais ne la dessoûle pas; sa capacité de coordonner ses mouvement et de se concentrer demeure passablement réduite.

La caféine est aussi présente dans quelques produits contre le rhume et les maux de tête (par exemple : Anacin, Atasol 8, Dristan, Excedrin, Instantîne, Tylenol 1, 222,).

Comment sait-on qu'on a pris trop de caféine ?

Une trop grande quantité de caféine peut entraîner des maux de tête, des brûlures d'estomac, de la nervosité et des tremblements, ou encore de l'insomnie. Certaines personnes ressentent de tels effets même avec une faible dose de caféine.

La caféine est-elle dangereuse ?

Des doses modérées de caféine allant jusqu'à environ 300 mg par jour (l'équivalent de trois à quatre tasses de café) causent rarement des dommages à un adulte en santé.

Mais si un individu boit régulièrement plus de six à huit tasses de café par jour (ou que la dose quotidienne de caféine contenue dans d'autres produits dépasse 600 mg), la caféine risque de perturber le sommeil, causer de l'anxiété, de l'agitation, de la dépression, ou encore des ulcères d'estomac. À doses plus élevées, l'usager peut devenir extrêmement agité, se mettre à trembler ou sentir son cœur battre plus vite et de façon irrégulière.

Les faibles quantités de caféine ont des effets plus prononcés sur les enfants car leur constitution est naturellement plus petite; c'est pourquoi on recommande aux parents de surveiller la quantité de caféine que leurs enfants consomment sous forme de tablettes de chocolat, de boissons gazeuses et de médicaments.

Même s'il n'a pas été prouvé que la caféine engendre des malformations congénitales, les femmes enceintes devraient consommer le moins possible de caféine afin de réduire les risques potentiels pour leur propre santé et celle de leur bébé.

Que se passe-t-il si la consommation de caféine est arrêtée subitement ?

La consommation régulière de plus de 350 mg de caféine par jour environ (l'équivalent de trois à quatre tasses de café ou de neuf ou dix boissons au kola) crée une dépendance physique à cette drogue. Si l'usager arrête soudainement de consommer des produits contenant de la caféine, il peut se sentir fatigué et crispé et éprouver un mal de tête très intense. Ces symptômes disparaissent lorsque l'usager reprend de la caféine, ou encore s'évanouissent graduellement après plusieurs jours sans caféine.

 

Formule Chimique : TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE

Synonymes : Guaranine, méthylthéobromine, théine, triméthyl-1,3,7 xanthine, 1,3,7-triméthylxanthine, sel ou dérivé : caféine citrate

Principaux constituants connus : Alcaloïde, base xanthique, purine, triméthylxanthine

 

Propriétés :

  1. Psychoanaleptique (principale certaine)
    Au niveau cortical, bulbaire et médullaire.
    Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence.
  2. Analeptique cardiaque (principale certaine)
    Augmente le rythme et la force des contractions cardiaques
  3. Analeptique respiratoire (principale certaine)
    Stimule le centre respiratoire bulbaire
  4. Antagoniste des benzodiazepines (principale certaine)
  5. Spasmolytique (secondaire certaine)
    Relaxant non spécifique du muscle lisse des bronches, des vaisseaux, des intestins et des uretères
  6. Vasodilatateur (secondaire certaine)
    Effet relaxent sur le muscle lisse vasculaire
  7. Stimulant des sécrétions gastriques (secondaire certaine)
  8. Stimulant du muscle strié (secondaire certaine)
    renforce les contractions et augmente le travail musculaire
  9. Diurétique (secondaire certaine)
    Effet modéré

 

Indications :

  1. Asthénie (principale)
  2. Somnolence (principale)
  3. Insuffisance respiratoire chronique (principale)
  4. Collapsus cardio-vasculaire (principale)
  5. Apnée du nouveau-né (principale)
  6. Migraine (principale)
  7. Migraine (adjuvant) (principale)
    Est utilisée en association à l'ergotamine, dont elle augmente et accélère la résorption digestive, lors du traitement de la crise de migraine.
  8. Test à la caféine (secondaire)
    Ce test est destiné à mettre en évidence une activité inhibitrice enzymatique hépatique d'un principe actif, ce qui augmente alors la demi-vie de la caféine:

 

Mode d'emploi :

  1. Dose usuelle par voie orale chez l'adulte: deux cents à quatre cents milligrammes par jour.
  2. Dose usuelle par voie intramusculaire: chez l'adule: cent à cinq cents milligrammes par jour; chez l'enfant: cinquante milligrammes par année d'âge et par jour.
  3. Dose usuelle par voie intraveineuse chez le prématuré: dose de charge: dix à vingt milligrammes par kilo et intraveineuse lente; dose d'entretien: trois milligrammes par kilo sous surveillance de la caféinémie.
    Ces posologies doivent être particulièrement surveillées et les durées de traitement réduites lors de l'utilisation d'une spécialité contenant en association du tartrate d'ergotamine.
  4. Par voie percutanée: Gel à 5% de caféine avec par jour une application de 20 grammes de gel, soit un gramme de caféine.
    Une association fixe: vitamine C cinq cents milligrammes, glucuronamide quatre cents milligrammes, et caféine cinquante milligrammes apporte par jour à la posologie recommandée de cent à cent cinquante milligrammes par jour une quantité de caféine inférieure au seuil de positivisation dans le cadre du dopage chez le sportif.

 

Mécanismes d'action :

  1. principal
    Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodiéstérase.
    S'oppose au captage du calcium par les mitochondries.
    Augmentation du calcium disponible au niveau de l'actomyosine.
    Action inotrope positive par augmentation de l'entrée de calcium durant le potentiel d'action.
  2. secondaire
    Action diurétique par diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glomérulaire.
    Métabolisée par le CYP1A2. L'association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d'induire des manifestations de surdosage

 

Effets recherchés :

  1. Psychotonique (principal)
  2. Analeptique cardiaque (principal)
  3. Analeptique respiratoire (principal)

 

Effets secondaires :

  1. Tachycardie sinusale (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  2. Extrasystole (certain rare)
    Condition Favorisante : Fortes dose
  3. Arythmie (certain très rare)
  4. Hypertension artérielle (certain rare)
    Effet antihypertenseur modéré et transitoire
  5. Nausée (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  6. Vomissement (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  7. Douleur épigastrique (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
    Dues à l'hypersécrétion gastrique.
  8. Ulcère gastroduodénal (certain très rare)
    Condition Favorisante : Antécédents
  9. Diarrhée (certain rare)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  10. Céphalée (certain fréquent)
  11. Insomnie (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  12. Nervosité (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  13. Tremblement (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  14. Excitation psychomotrice (certain fréquent)
    Condition Favorisante : Fortes doses
  15. Crise convulsive (certain très rare)
    Condition Exclusive : Fortes doses
    Voie intraveineuse
  16. Trouble de la vision (certain très rare)
  17. Scotome scintillant (certain très rare)
  18. Acouphène (certain très rare)
  19. Syndrome de sevrage (certain rare)
    Condition Exclusive : Arrêt brutal
    Condition Favorisante : Usage prolongé
    Il se manifeste par la survenue d'un état anxieux, d'une irritation, d'une agitation et de céphalées.
  20. Infarctus du myocarde (à confirmer)
  21. Avortement (certain)
    L'avortement spontané entre les 6ème et 12ème semaines est plus fréquent chez les femmes (non-fumeuses) absorbant plus de 100 mg/J de caféine sous forme alimentaire ou médicamenteuse. Etude rétrospective de 562 femmes ayant avorté spontanément comparées à 953 témoins

 

Effets sur la descendance :

  1. Tératogène chez l'animal
    Rat, Souris, Lapin. Ectrodactylie et fentes palatines pour des doses de 50 à 60 mg/kg, par gavage.
  2. Non tératogène chez l'homme
    A doses modérées, la consommation par voie orale de boissons contenant de la caféine n'a pas d'effet sur la grossesse ni sur le fœtus
  3. Avortement
    Risque d'avortement spontané accru par la consommation régulière de café
  4. Toxicité néonatale
    Augmenterait le risque de malformations graves lors de l'association avec le phénobarbital chez les femmes épileptiques (étude néerlandaise sur 1411 naissances sur 20 ans)

 

Précautions d'emploi :

  1. Anxiété
  2. Insuffisance cardiaque sévère
  3. Insuffisance coronarienne
  4. Ulcère gastroduodénal (antécédent)
  5. Allaitement
    Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.
  6. Sportifs
    Substance interdite :
    Une concentration supérieure à 12 microgrammes/ml d'urine est considérée comme un résultat positif.

 

Contre-indications :

  1. Ulcère gastroduodénal

 

Voies d'administration :

  1. Orale
  2. Intramusculaire
  3. Intraveineuse
  4. Application cutanée

 

Pharmacocinétique :

  1. Demi vie 4 heure(s)
  2. Demi vie 100 heure(s)
  3. Elimination voie rénale
  4. Elimination salive
  5. Répartition lait


Absorption
Par voie orale: résorption rapide, mais irrégulière par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
Par voie rectale: résorption lente et irrégulière.
Par voie intramusculaire: résorption lente.


Répartition
Chez l'adulte, taux plasmatique voisin de 1,5 microgramme par millilitre 1 h après 100 mg per os.
Chez le nouveau-né, taux plasmatique compris entre 6 et 10 microgrammes par millilitre, 30 mn après 10 mg/kg per os.
Une dose d'entretien de 2,5 mg/kg/jour permet de maintenir des taux plasmatiques compris entre 7 et 19 microgrammes par millilitres.
Corrélation entre taux plasmatiques et taux salivaires: S/P= 0,9.
Franchit la barrière placentaire.
Passe dans le lait.


Demi Vie
4 h
Chez l'adulte.
Demi-vie réduite chez les sujets fumeurs:
100 h:
Chez le nouveau-né.


Métabolisme
Hépatique: déméthylation puis oxydation; formation de dérivés de l'acide urique (acide 1-methylurique).
Très peu métabolisé chez le nouveau-né.


Elimination
Voie rénale:
Voie principale d'élimination.
Chez l'adulte: 10% sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites .
Chez le nouveau-né: 85% de la dose administrée est éliminé sous forme inchangée, cette fraction diminue au cours des premiers mois de la vie pour atteindre 3% à l'âge de 8 mois.
Voie salivaire:
Corrélation entre taux salivaire et plasmatique: S/P=0,9.

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités françaises suivantes

  1. CAFEINE AGUETTANT 250 mg/ml solution injectable
  2. ELIXIR CAFEINE solution buvable
  3. MOSCALA vin médicinal (arrêt de commercialisation)
  4. PERCUTAFEINE 5% gel pour application locale

Principe actif présent en association dans les spécialités françaises suivantes

  1. ACTRON comprimés effervescents
  2. ALEPSAL 100 mg comprimés
  3. ALEPSAL 100 mg suppositoires (arrêt de commercialisation)
  4. ALEPSAL 15 mg comprimés
  5. ALEPSAL 15 mg suppositoires (arrêt de commercialisation)
  6. ALEPSAL 150 mg comprimés
  7. ALEPSAL 50 mg comprimés
  8. ALEPSAL 50 mg suppositoires (arrêt de commercialisation)
  9. ALGISPIR ADULTES suppositoires (arrêt de commercialisation)
  10. ALGISPIR ENFANTS suppositoires (arrêt de commercialisation)
  11. ALGISPIR NOURRISSONS suppositoires (arrêt de commercialisation)
  12. ANTIGRIPPINE A L'ASPIRINE ETAT GRIPPAL comprimés
  13. ARHUMYL comprimés (arrêt de commercialisation)
  14. ASPHOGAN MEPYRAMINE VITAMINE C cpr drg (arrêt de commercialisation)
  15. ASPROACCEL comprimés effervescents sécables
  16. ASPROACCEL comprimés sécables
  17. ASTHMALGINE comprimés pelliculés (arrêt de commercialisation)
  18. ASTHMALGINE solution buvable (arrêt de commercialisation)
  19. ASTHMASEDINE comprimés (arrêt de commercialisation)
  20. ASTHMASEDINE solution buvable (arrêt de commercialisation)
  21. ASTHMOSINE Cachets (arrêt de commercialisation)
  22. CAFEDRINE élixir (arrêt de commercialisation)
  23. CALGLUQUINE comprimés (arrêt de commercialisation)
  24. CALM-ASMINE comprimés (arrêt de commercialisation)
  25. CEFALINE HAUTH AU PARACETAMOL poudre orale
  26. CEFALINE PYRAZOLE A LA NORAMIDOPYRINE poudre pour solution buvable
  27. CEPHYL comprimés
  28. CETAFEINE 500 mg/50 mg comprimés effervescents sécables
  29. CETAFEINE 500 mg/50 mg comprimés pelliculés sécables
  30. CLARADOL CAFEINE 500 mg comprimés quadrisécables
  31. CLARADOL CAFEINE 500 mg/50 mg comprimés effervescents sécables
  32. CODOBROMYL sirop (arrêt de commercialisation)
  33. CROIX BLANCHE comprimés (arrêt de commercialisation)
  34. DYNASERUM sirop (arrêt de commercialisation)
  35. EPHEDRAFEINE BERAL comprimés (arrêt de commercialisation)
  36. EUPNERON XANTHIQUE comprimés (arrêt de commercialisation)
  37. EXIDOL 500 mg/50 mg comprimés effervescents
  38. FINIDOL comprimés (arrêt de commercialisation)
  39. FLEXALGIT comprimés (arrêt de commercialisation)
  40. GAOSEDAL comprimés (arrêt de commercialisation)
  41. GELUMALINE gélules
  42. GURONSAN comprimés effervescents
  43. GYNERGENE CAFEINE comprimés
  44. GYNERGENE CAFEINE suppositoires
  45. HEXAGRIP VIT C comprimés (arrêt de commercialisation)
  46. HORDENOL solution buvable en ampoules (arrêt de commercialisation)
  47. HYPNASMINE ENFANTS suppositoires (arrêt de commercialisation)
  48. KALMINE cachets (arrêt de commercialisation)
  49. KALMINE gélules (arrêt de commercialisation)
  50. KOLA ASTIER comprimés enrobés
  51. LAMALINE gélules
  52. LAMALINE suppositoires
  53. MERCALM comprimés pelliculés sécables
  54. METASPIRINE comprimés
  55. MIGRALGINE gélules
  56. MIGRALGINE solution buvable
  57. MIGWELL comprimés enrobés
  58. MIRIGA gélules (arrêt de commercialisation)
  59. NEUROBORE G ASSOCIE cachets (arrêt de commercialisation)
  60. OPTALIDON A LA NORAMIDOPYRINE Comprimés enrobés
  61. OPTALIDON A LA NORAMIDOPYRINE Suppositoires
  62. PNEUMOGEINE BARBITAL solution buvable (arrêt de commercialisation)
  63. PNEUMOGEINE BARBITAL suppositoires (arrêt de commercialisation)
  64. PRONTALGINE comprimés
  65. PROPOFAN comprimés
  66. PROPOFAN suppositoires (arrêt de commercialisation)
  67. PULMOPHEDRYL sirop (arrêt de commercialisation)
  68. PYRAX ADULTES suppositoires (arrêt de commercialisation)
  69. PYRAX ENFANTS suppositoires (arrêt de commercialisation)
  70. PYRAX NOURRISSONS suppositoires (arrêt de commercialisation)
  71. RHUMATISPYRINE VITAMINEE B1 gélules (arrêt de commercialisation)
  72. RUMICINE comprimés enrobés
  73. SEDASPIR comprimés
  74. SEDIGRIPPAL VITAMINE C comprimés enrobés (arrêt de commercialisation)
  75. SEDOQUINASE comprimés (arrêt de commercialisation)
  76. SUPPOMALINE AU PARACETAMOL suppositoires
  77. THEINOL solution buvable
  78. THERMALGINE BISMUTHEE ADULTES Suppositoires (arrêt de commercialisation)
  79. THERMALGINE VITAMINE C comprimés (arrêt de commercialisation)
  80. TRINITRINE CAFEINEE DUBOIS pilules enrobées
  81. VASOBRAL comprimés sécables
  82. VASOBRAL solution buvable
  83. VEGANINE comprimés

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes

  1. CAFAMIL (USA)
  2. CAFERGOT (Angleterre)
  3. CAFERGOT (Suisse)
  4. CAFERGOT-PB (Suisse)
  5. FEMIDOL (Suisse)
  6. FEMIDOL (Italie)
  7. FINIMAL (Pays-Bas)
  8. FIORINAL (USA)
  9. FIORINAL WITH CODEINE (USA)
  10. IMPLETOL (Allemagne)
  11. MELHORAL (Brésil)
  12. NODACA (USA)
  13. NODOZ (USA)
  14. PEP-AID (USA)
  15. SARIDON (Suisse)
  16. VERV (USA)

Associations avec des substances

A surveiller :

  1. CIPROFLOXACINE CHLORHYDRATE
  2. CIPROFLOXACINE LACTATE
  3. NICOTINE
  4. STIBOPHENE

Sans incidence clinique :

  1. NORFLOXACINE
  2. PIPEMIDIQUE ACIDE
Zr320
Posté le 21/12/2011 17:58:31 Excellent travail !
Invité
Posté le 20/06/2019 17:28:18